Αντικείμενο του έργου είναι η ανάπτυξη καινοτόμου αντικαρκινικού προϊόντος (κυτταροστατικό-αντινεοπλασματικό) με στοχευμένη δράση στα καρκινικά κύτταρα που φέρουν τους υποδοχείς της εκλυτικής ορμόνης των γοναδοτροπινών GnRH (Gonadotropin Releasing Hormone ή LHRH, Luteinizing Hormone-Releasing Hormone).
Η εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροπινών GnRH (Gonadotropin Releasing Hormone ή LHRH, Luteinizing Hormone-Releasing Hormone) είναι ένα δεκαπεπτίδιο, το οποίο παράγεται στον υποθάλαμο και απελευθερώνεται κατά ώσεις, ελέγχοντας έτσι την σύνθεση και απελευθέρωση των γοναδοτροπινών ορμονών LH (Ωχρινοτρόπος ορμόνη, Luteinizing Hormone) και FSH (Ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη, Follicle Stimulating Hormone).
Οι υποδοχείς της GnRH υπερεκφράζονται στα καρκινικά κύτταρα σε μεγάλο ποσοστό ασθενών με ορμονοεξαρτώμενο καρκίνο. Στον καρκίνο των ωοθηκών και του ενδομητρίου οι υποδοχείς της GnRH εκφράζονται σε ποσοστό 80%, στον καρκίνο του προστάτη σε ποσοστό 86% ενώ στον καρκίνο του μαστού το ποσοστό τους αγγίζει το 50%.
Για τον λόγο αυτό, μπορούν να θεωρηθούν δυνητικά σημαντικά μόρια για την ανάπτυξη στοχευμένων θεραπειών. Η στοχευμένη θεραπεία του καρκίνου αποτελεί πρόκληση, όχι μόνο για την επιστημονική κοινότητα, αλλά και για τη φαρμακευτική βιομηχανία.
Στόχος είναι η μείωση των ανεπιθύμητων παρενεργειών της χημειοθεραπείας και η επίτευξη καλύτερης αποτελεσματικότητας.
H χρήση πεπτιδικού ανάλογου της GnRH συνδεδεμένου με κυτταροστατικούς/κυτταροτοξικούς παράγοντες δύναται να αποτελέσει μια επιτυχημένη προσέγγιση στην προσπάθεια ανάπτυξης στοχευμένης θεραπείας με μείωση των σοβαρών παρενεργειών από τα κυτταροτοξικά φάρμακα.
Η ανάπτυξη της προτεινόμενης βελτιωμένης και στοχευμένης θεραπείας του καρκίνου περιλαμβάνει τις παρακάτω δράσεις:
- (i) σχεδιασμός και σύνθεση προϊόντος,
- (ii) in vitro αξιολόγηση σε φαρμακολογικές μελέτες (μελέτες δέσμευσης, ενδοκυττάρωσης υποδοχέων και κυτταρικής σηματοδότησης) χρησιμοποιώντας διάφορους τύπους καρκινικών κυττάρων που εκφράζουν τον υποδοχέα της GnRH,
- iii) μελέτες σταθερότητας του προϊόντος και
- (iv) in vivo αξιολόγηση των αντικαρκινικών ιδιοτήτων σε πειραματικό μοντέλο ορμονοεξαρτώμενου καρκίνου.
Η εταιρεία Excelya πρώην ZeinCRO καθώς και οι συνεργαζόμενες ερευνητικές ομάδες , [Τμήμα Χημείας, Πανεπιστήμιο Πατρών (Φορέας 2) και Ιατρική Σχολή, Πανεπιστήμιο Κρήτης (Φορέας 3)] έχουν αξιοπιστία, εμπειρία, τεχνογνωσία, κατάλληλο εξοπλισμό και επιστημονική επάρκεια να πραγματοποιήσουν τον στόχο του προγράμματος, της ανάπτυξης στοχευμένης θεραπείας του ορμονοεξαρτώμενου καρκίνου.